药物化学形成性考核册答案
药物化学作业1（1-5章）
一、药品名称及主要用途
题号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 药品名称 氯胺酮 氟烷 利多卡因 地西泮 奋乃静 艾司唑仑 卡马西平 氟哌啶醇 阿司匹林 吡罗昔康 萘普生 盐酸哌替啶 吗啡 喷他佐辛 盐酸美沙酮 主要临床用途 （静脉）全麻 （吸入性）全麻 局部麻醉 镇静、催眠 抗精神病 镇静、催眠 抗癫痫 抗精神病 解热、镇痛、消炎 风湿、类风湿 镇痛、抗风湿 麻醉性镇痛 麻醉性镇痛 镇痛 镇痛、戒毒 教材页码 8 7 15 25 35 27 30 35 43 52 52 61 55 62 62 备注 胺与氨勿混淆 见小黄本22 ,29页 参见小黄本第17页 结构式以教材为准,见小黄本第11页 见小黄本23,30页 结构式中包含盐酸, 见小黄本23,30页 结构式以教材为准,见小黄本23,30页 结构式中包含盐酸
二、药物的化学结构式及化学名称
1．结构式：
参见教材第13页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第18页 化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐
2．结构式：
参见教材第21页。
化学名：5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
3．结构式：
参见教材第31页。 化学名：2-丙基戊酸钠
4．结构式：
参见教材第34页。
化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺
5．结构式：
参见教材第44页。
化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺
6．结构式：
参见教材第52页。
化学名：2-（4-异丁基苯基）丙酸
7．结构式：
参见教材第52页。
化学名：2-[（2,6-二氯苯基）氨基]苯乙酸钠
三、分解产物
1．产物结构式参见教材第13页。
2．产物结构式参见教材第22页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第13页 3．产物结构式参见教材第25页。 4．产物结构式参见教材第36页。
5．产物结构式参见教材第43页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第19页 6．吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为：
对氯苯甲酸
5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸
（请大家参照教材第50页吲哚美辛结构式，画出上述产物的结构） 四、选择题
题号 1 2 答案 C A 教材页码 7 9 备注 题号 9 10 答案 D B 教材页码 52 62 备注 3 4 5 6 7 8 B D C A B D 14 31 31 26 40 36 11 12 13 14 15 C A C D B 63 57 13 55 35
五、填充题
1．在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗
活性的光学异构体。（参见教材第3页） 2．全身麻醉药 局部麻醉药（参见教材第6页） 3．芳伯胺（参见教材第13页） 4．抗心律时常（参见教材第5页）
5．巴比妥酸 解离常数 脂溶性（参见教材第20页） 6．苯基丁酰尿 粉针（参见教材第22页）
7．吩噻嗪类 噻吨类 丁酰苯类 苯酰胺类（参见教材第31、32、33页）,见小黄本第28,32页 8．花生四烯酸环氧合 前列腺素（参见教材第39页）,见小黄本第28,32页
9．3，5-吡唑烷二酮类 邻氨基苯甲酸类 吲哚乙酸类 芳基烷酸类（参见教材第46、47、48页） 10．心血管系统（参见教材第44页） 11．保泰松（参见教材第46页）
12．强 外消旋体（参见教材第52页）
13．吗啡喃类 苯吗啡类 哌啶类 氨基酮类（参见教材第58页） 14． 5 左旋体（参见教材第55页） 15．吗啡 镇咳药（参见教材第56页）
简答题（以下为答题要点）
1．是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许存在一定限量的某些杂质。（参见教材第3页） 2．参见教材第12页。注意注明反应条件。
3．其水溶液放置易分解，产生苯基丁酰尿沉淀而失效。因此，其注射剂不能预先配置进行加热灭菌，须做
成粉针剂。
相关反应式参见教材第22页。
4．地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解，分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺，后者含有芳伯胺基，经重氮化后和β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，而前者无此反应，可供鉴别。反应式参见《药物化学期末指导》（小黄本）第15页。 5．按化学结构分类： （1）吩噻嗪类，如氯丙嗪； （2）噻吨类，如氯普噻吨； （3）丁酰苯类，如氟哌啶醇； （4）苯酰胺类，如舒必利；
（5）二苯并氮杂卓类，如氯氮平。（参见教材第31、32、33、34页）,见小黄本第14页 6．答题要点：
（1） 抑制花生四烯酸环氧合酶，使前列腺素合成减少
（2） 前列腺素是：a 致热物质 b 弱的致痛作用（痛觉增敏） c炎症介质（参见教材第39页） 7．答题要点：
阿司匹林 水杨酸杂质 易被氧化呈色
扑热息痛 对氨基酚 易被氧化呈色（参见教材第43、44页） 8．可分为以下5类
（1）3，5-吡唑烷二酮类，如保泰松； （2）邻氨基苯甲酸类，如氯酚那酸； （3）吲哚乙酸类 ，如吲哚美辛； （4）芳基烷酸类，如布洛芬；
（5）1,2苯并噻嗪类，如吡罗昔康（参见教材第46、47、48页） 9．
（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体的平坦部位通过范德华力相互作用；
（2）有一个碱性中心，并在生理条件下大部分电离为阳离子，与受体表面的阴离子以静电引力相结合； （3）碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上，而烃基部分凸出于平面的前方，正好和受体的凹槽相适应。（参见教材第64页）
10．解热镇痛药的作用部位主要在外周，只对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性疼痛有良好的作用，而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛无效，而且这类药物产生耐受性及成瘾性（依赖性）。麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体，一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛，但副作用较严重，反复应用后易产生耐受性、成瘾性及呼吸抑制等。
药物化学作业2（6-9章）
一、药品名称及主要临床用途
题号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 药品名称 咖啡因 吡拉西坦 氢氯噻嗪 依他尼酸 赛庚啶 奥美拉唑 雷尼替丁 异丙肾上腺素 麻黄碱 沙丁胺醇 氢溴酸山莨菪碱 毛果芸香碱 主要临床用途 中枢兴奋 改善脑功能、促智 利尿、降压 利尿，治疗心衰、水肿 抗过敏 抗溃疡 抗溃疡 抗休克、支气管哮喘、及心博骤停 支气管哮喘、过敏性反应低血压及鼻塞 支气管哮喘 解痉、抗休克、镇静、有机磷中毒、晕动病 青光眼 教材页码 69 70 74 75 81 92 90 101 103 104 115/117 108 备注 见小黄本23,30页 见小黄本23,30页 见小黄本11,17页
二、药物的化学结构式及化学名称 1． 结构式：
参见教材第83页
化学名：N，N-二甲基-2-（二苯甲氧基）乙胺盐酸盐 2． 结构式：
参见教材第88页
化学名：γ-（4-氯苯基）-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐 3． 结构式：
参见教材第102页
化学名：4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐 4． 结构式：
参见教材第104页
化学名：2-[（叔丁胺基）甲基]-4-氨基-3，5-二氯苯甲醇盐酸盐 5． 结构式：
参见教材第121页
化学名：1-环己基-1-苯基-3-（1-哌啶）丙醇盐酸盐
三、分解产物
1． 产物结构式参见教材第69页。 2． 产物结构式参见教材第70，71页。 3． 产物结构式参见教材第74页。 4． 产物结构式参见教材第75页。
5． 产物结构式参见教材第83页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第13页 6． 产物结构式参见教材第100页。 7． 产物结构式参见教材第109页。 8． 产物结构式参见教材第116页。 9． 产物结构式参见教材第126页。
四、选择题
题号 1 2 3 4 5 6 7 答案 B A C A D A C 教材页码 67 67 73 71 80 92 79 备注 题号 8 9 10 11 12 13 答案 D C D A A B 教材页码 81 103 105 108 126 121 备注
五、填充题
1．主要兴奋大脑皮层的药物 兴奋延髓呼吸中枢的药物 促进大脑功能恢复的药物（相关内容见教材第66页） 2．黄嘌呤N甲基取代 咖啡因>茶碱>可可碱（相关内容见教材第67页） 3．特臭的硫化氢 乙酸铅（相关内容见教材第76页）
4．磺酰胺类 苯并噻嗪类 苯氧乙酸类 甾类（相关内容见教材第71、72、73页）
5．H1 H2 H2 H1（相关内容见教材第77页），参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第28、32页 6．氨基醚类 嗜睡和中枢抑制作用（相关内容见教材第79页）
7．乙二胺类 氨基醚类 丙胺类 三环类（相关内容见教材第78页） 8．扑尔敏 高 外消旋体（相关内容见教材第84页） 9．咪唑类 呋喃类 噻唑类（相关内容见教材第86页） 10．硫化氢 醋酸铅（相关内容见教材第91页）
11．单胺氧化酶 儿茶酚O-甲基转移酶 醛氧化酶 醛还原酶（相关内容见教材第96页） 12．肾上腺红 多聚物（相关内容见教材第100页） 13．（-）麻黄碱（1R，2S）（相关内容见教材第103页）
14．胆碱受体激动药 胆碱酯酶抑制剂（相关内容见教材第106页） 15．瓦特雷（相关内容见教材第116页）
六、简答题（以下为答题要点） 1．
（1）磺酰胺类，如呋塞米； （2）苯并噻嗪类，如氢氯噻嗪； （3）苯氧乙酸类，如依他尼酸； （4） 甾类，如螺内酯；
（5）其它类，如山梨醇、氨苯喋啶（相关内容见教材第71、72、73、75、76页）
2．咖啡因可以和有机酸或有机酸的碱金属盐如苯甲酸钠、水杨酸钠、枸橼酸钠形成复盐而增加在水中的溶解度。
如苯甲酸钠咖啡因的水溶性较咖啡因增大，可制成注射剂。（相关内容见教材第69页） 3．
（1）乙二胺类，如西替利嗪； （2） 氨基醚类，如盐酸苯海拉明； （3）丙胺类 ，如氯苯那敏； （4） 三环类，如赛庚啶；
（5）哌啶类，如阿司咪唑。（相关内容见教材第78-82页）
4．苯海拉明的主要副反应为嗜睡和中枢抑制。为了克服这一缺点，将其与中枢兴奋药结合成盐使用，称为茶苯海明，为常用的抗晕动药。（相关内容见教材第79页，参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第15页） 5．
（1）苯环上的羟基使作用增强，肾上腺素的苯环有羟基，而麻黄碱无；
（2）侧链氨基的α碳原子上引入甲基后位阻增大，减慢氧化酶的代谢，可以延长作用时间。麻黄素侧链的甲基使其作用更持久。（相关内容见教材第99页）
6．因氧桥增强脂溶性，结构中6、7位有氧桥的东莨菪碱、樟柳碱中枢作用增强；同时，樟柳碱和山莨菪碱结
构中的羟基使分子的极性增加，从而减弱中枢作用。综合考虑，中枢作用从强至弱依次为：东莨菪碱、阿托品、樟柳碱、山莨菪碱。 7．
（1）对受体的选择性差，产生较大的副反应； （2）极性大，通透性差，生物利用度低；
（3）化学稳定性差，易被体内酯酶水解，作用时间短。
综上所述，无论内源性，还是外源性的乙酰胆碱均无临床应用价值。
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