一、名词解释
1、依赖性(dependence)
2、负荷剂量
3、噻嗪类利尿药
4、5-HT-DA受体阻断剂
5、强心苷
6、反跳现象
7、灰婴综合征
8、多重耐药
9、5-羟色胺
二、填空题
10、我国最早的药学著作《_______》.收载_______种药物。我国第一部由政府颁发的“药典“是《_______》,收我药物《_______》种
11、毛果芸香碱对眼的作用有_______和_______,临床主要用于_______ 12、左旋多巴主要用于_________,但对_________所引的帕金森综合征无效。 13、拉贝洛尔可阻断______受体、______受体和______受体。
14、对氨基糖苷类抗生素产生耐药性主要是由于_______、_______和_______。
15、奥美拉唑与壁细胞________酶的a亚单位结合,使其失去活性,抑制胃酸的分泌,另外对________菌有抑制作用,用于消化性溃疡的治疗。
三、选择题
16、遗传药理学是研究( )
A.药物如何影响人的遗传过程B.遗传性疾病的药物治疗
C.基因治疗药物D.遗传因素对药物反应的影响E.药物对生殖的影响过程 17、治疗外周血管痉挛性疾病宜选用的药物是( )
A.M受体激动药B.N受体激动药C.a受体阻断药D.β受体阻断药E.β受体激动药 18、不属于肝素禁忌证的是( )
A.肝功能不全B.肾功能不全C.急性心肌梗死D.严重高血压E.消化性溃疡 19、麦角新碱不能用于催产和引产的原因是( ) A.作用较弱B.对子宫有较强的兴奋作用,可发生强制性收缩 C.妊娠子宫对其敏感性低D.使血压下降 E.起效缓慢
20、烷化剂中易发生出血性膀胱炎的药物是( )
A.氮芥B.环磷酰胺C.白消安D.噻替派E.顺铂
21、下述磺胺药中,蛋白结合率最低,容易透过血-脑脊液屏障的是( ) A.磺胺二甲基嘧啶B.磺胺甲愿唑C.磺胺嘧啶D.磺胺间甲氧嘧啶E.以上都不是 22、维生素B6与左旋多巴合用可( )
A.增强L-DOPA的副作用B.减少L-DOPA的副作用C.增加左旋多巴的血药浓度 D.增强左旋多巴的作用E.抑制多巴胺脱羧酶的活性 23、大环内酯类抗生素抗菌作用机制是( )
A.影响细菌细胞壁的合成B.改变胞浆膜的通透性C.抑制依赖于DNA的RNA多聚酶 D.抑制70S始动复合物的形成
E.与核蛋白体50S亚基结合,抑制mRNA移位,阻滞肽链延长
24、患者,男,28岁,因车祸右侧股骨开放性骨折入院,行静脉诱导麻醉下骨固定手术。患者使用静脉麻醉药后苏醒是因为( ) A.药物离子化B.药物肝脏代谢 C.药物血浆清除D.药物血浆蛋白结合 E.药物从中枢再分布
25、病人,男,二十四岁。发热、咳嗽、呼吸困难就诊。胸正位片显示大叶性肺炎,随后出现血压下降至七十mmHg/三十五mmHg,尿量25ml/h。下列可以选择的升压药是( )
A.间羟胺B.肾上腺素C.麻黄碱D.去甲肾上腺素E.多巴胺
26、患者,女性,44岁,3年前被诊断为“精神分裂症(I型)”,服用氟哌啶醇可有效控制症状发作。但2周前,患者表现坐立不安、反复徘徊,考虑是氯丙嗪长期使用后的锥体外系反应。可选用的药物是( )
A.多巴胺B.安坦C.氟哌利多D.氯氮平E.氯普噻吨
27、患者,男,突发心前区剧痛,急诊诊断为急性心肌梗死,并伴室性心动过速,应首选的治疗药物是( )
A.奎尼丁B.维拉帕米C.普罗帕酮D.利多卡因E.地高辛
28、某男性患儿,4岁,无故咳嗽数月就诊,经检查确诊为咳嗽变异性哮喘,适当的药物治疗是( )
A.酮替芬+孟鲁司特B.β肾上腺素受体激动药 C.糖皮质激素类吸入D.色甘酸钠 E.M胆碱受体阻断药
29、患者,男,28岁,诊断为家族性混合型高脂血症,使用低脂饮食和考来烯胺治疗,该治疗方案降低哪种脂蛋白最显著( ) A.TG B.CM C.VLDL D.LDL E.HDL
30、老王12年前体检发现血压160/100mmHg,未规律服药。近日总感心慌、气喘,脉搏时有不齐。你认为可判断其是否出现心功能损伤的最主要表现是( ) A.下肢水肿B.肺部湿啰音C.心房纤颤D.劳力性呼吸困难E.夜间阵发性呼吸困难
31、一位肺癌患者接受吉非替尼治疗。下列哪个选项正确描述了吉非替尼的抗肿瘤作用机制?( )
A.烷化剂,使DNA交叉联结发生断裂 B.EGFR酪氨酸蛋白激酶抑制剂 32、属于Ⅱ类抗心律失常药的是( )
A.奎尼丁B.利多卡因C.普萘洛尔D.胺碘酮E.维拉帕米
33、能显著改善AD患者认知功能NMDA受体非竞争性拮抗药是( ) A.新斯的明B.毛果芸香碱C.加兰他敏D.苯海索E.美金刚
34、降血糖作用最弱的药物是
A.甲苯磺丁脲B.氯磺丙脲C.格列本脲D.格列吡嗪E.正规胰岛素
35、对恶性疟及间日疟原发性红细胞外期有抑制作用,用于病因性预防的是( ) A.吡嗪酰胺B.氯喹C.伯氨喹D.乙胺嘧啶E.青蒿素
三、简答题
36、简述非除极化型肌松药的作用机制。
37、试述抗高血压药物按其作用机制不同可分为几类?每类各举一例代表药。
38、为什么酚妥拉明能治疗顽固性充血性心衰?
39、目前临床应用的避孕药有哪几类?
40、试述苯妥英钠的临床应用。
41、试比较一、二、三、四、五代头孢菌素的抗菌作用及临床应用特点,并各举一例。
参考答案
一、名词解释
1、依赖性(dependence):在长期应用某种药物后,机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求,分生理依赖性和精神依赖性两种。
2、负荷剂量:负荷剂量是指首次剂量加大,然后再给予维持剂量,使稳态血药浓度(即事先为该患者设定的靶浓度)提前产生。
3、噻嗪类利尿药:作用于远曲小管近端,抑制远曲小管近端Na-Cr共转运子,抑制NaCl的重吸收。由于转运至远曲小管的Nat增加,促进了K-Na交换。增强NaC]和水的排出,产生温和持久的利尿作用。噻嗪类是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。 4、5-HT-DA受体阻断剂:氯氮平抗精神分裂症的治疗机制涉及阻断5-HT2A和DA受体、协调5-HT与DA系统的相互作用和平衡,因此,氯氮平被称为5-HT-DA受体阻断剂。 5、强心苷:具有正性肌力作用的苷类。
6、反跳现象:长期用药,因减药物剂量过快或突然停药,所引起的原发病复发或者症状加重的现象。
7、灰婴综合征:早产儿和新生儿肝脏的葡萄糖醛酸基转移酶缺乏,肾排泄功能不完善,大剂量使用氯霉素可致早产儿和新生儿药物中毒,表现为循环衰竭、呼吸困难、进行性血压下降、腹胀、吐奶、皮肤苍白和发绀。
8、多重耐药:细菌对多种抗菌药物耐药称为多重耐药(multi-drug resistance,MDR),又名多药耐药。
9、5-羟色胺:又名血清素,作为自体活性物质,约90%合成和分布于肠嗜铬细胞,通常与ATP等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下,5-HT从颗粒内释放、弥散到血液,并被血小板摄取和储存。5-HT作为神经递质,主要分布于松果体和下丘脑,可能参与痛觉、睡眠、体温等生理功能的调节。
二、填空题
10、神农本草经 365 新修本草 844
11、缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 治疗青光眼 12、帕金森病 吩噻嗪类抗精神病药
13、β1,β2 ,a1
14、细菌产生修饰氨基糖苷类的钝化酶 细菌细胞膜通透性的改变 药物作用靶位的修饰
15、H+-K+-ATP 幽门螺杆
三、选择题
16、D 17、C 18、C 19、B 20、B 21、C 22、A 23、E 24、E 25、E 26、B 27、D 28、A 29、D
30、D 31、B 32、C 33、E 34、A 35、D
三、简答题
36、答:这类药物能与ACh竞争神经肌肉接头的NM胆碱受体,但不激动受体,能竞争性阻断ACh的除极化作用,其本身不引起突触后膜的去极化,使骨骼肌松弛。
37、答:(1)利尿降压药:如氢氯噻嗪
(2)交感神经抑制药:中枢性降压药:如可乐定;神经节阻断药:如樟磺咪芬;去甲肾上腺素能神经末梢阻断药:如利血平;肾上腺素受体阻断药:如普萘洛尔。 (3)肾素-血管紧张素系统抑制药:血管紧张素转化酶(ACE)抑制药:如卡托普利;血管紧张素Ⅱ受体阻断药:如氯沙坦;肾素抑制药:如雷米克林。 (4)钙通道阻滞药:如硝苯地平 (5)血管扩张药:如硝普钠。
38、答:在心力衰竭时,因心排出量不足,交感张力增加,外周阻力增高,肺充血和肺动脉压力升高,易产生肺水肿。应用酚妥拉明可扩张血管、降低外周阻力;使心脏后负荷明显降低、左室舒张末压与肺动脉压下降、心排出量增加,心力衰竭得以减轻。
39、答:避孕药可分为以下几类:
(1)主要抑制排卵的药物:由不同类型的雌激素和孕激素配伍组成,可分为短效、长效等制剂,如复方炔诺酮片;
(2)抗早孕药:米非司酮在临床上用于抗早孕、房事后紧急避孕,也可以用于诱导分娩; (3)男性避孕药:棉酚可破坏睾丸细精管的生精上皮,从而使精子数量减少,直至完全无精子生成;
(4)外用避孕药:0.2%的孟苯醇醚溶液可以迅速杀死精子。 40、答:苯妥英钠的临床应用包括:
(1)抗癫痫作用:苯妥英钠是治疗癫痫大发作和部分发作的首选药,但对小发作无效。 (2)治疗中枢疼痛综合征:包括三又神经痛和舌咽神经痛等,苯妥英钠能使疼痛减轻,发作次数减少。 (3)抗心律失常。
41、答:第一代头孢菌素对G+菌抗菌作用较二、三代强,但对G菌的作用差,但仍可被细菌产生的β-内酰胺酶水解破坏失去抗菌活性,对肾脏毒性较大。临床上主要用于治疗敏感菌所引起的感染,如头孢噻吩。
第二代头孢菌素对G+菌作用稍逊于第一代,对G菌的抗菌活性明显提高,对厌氧菌有一定的作用,但对铜绿假单胞菌无效,对多种β-内酰胺酶比较稳定,对肾脏毒性比第一代有所降低。可用于治疗敏感菌所致的感染,如头孢呋辛。
第三代头孢菌素对G+的作用弱于第一、二代,对G菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的抗菌作用,对β-内酰胺酶有较高的稳定性,体内分布广,组织穿透力强,有一定量可渗入脑脊液,对肾脏基本无毒性。临床用于治疗危及生命的敏感菌引起的严重感染,能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染,如头孢哌酮。
第四代头孢菌素对G+菌、G菌均有很强的抗菌活性,对β-内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定,故其抗菌谱广。可用于治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染,如头孢匹罗。
第五代头孢菌素对G+菌的作用强于前四代,对G与四代头孢相似。对大部分β-内酰胺酶高度稳定,主要用于复杂性皮肤与软组织感染以及G菌引起的糖尿病足感染、社区获得性肺炎和医院获得性肺炎等。
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