单项选择题
药物的解离度与生物活性的关系是（ B ）
A. 增加解离度，有利于吸收，活性增加 B. 合适的解离度，有最大的活性
C. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 药物本身是有治疗效用的化学实体， 在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性或无毒的化合物，此药物称为（ D ） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药
将氯霉素进行结构修饰制成氯霉素棕榈酸酯的目的是（A ） A. 改善药物的溶解性 B.消除不适宜的制剂 C. 提高药物对靶部位的选择性 D.提高药物的稳定性 不是发现先导化合物的途径是（C）
A.天然产物中 B.组合化学 C.前体药物原理 D.随机筛选 研究开发新药，首先需要（C ）
A.研究构效关系 B.进行剂型研究 C.发现先导化合物 D.进行药代动力学研究 药物分子与受体之间的作用力包括（D）
A.共价键和离子键 B.共价键、离子键和氢键 C.氢键、疏水作用和范德华力 D.共价键、离子键、偶极作用、氢键、疏水作用和范德华力 新药开发中属于药物化学研究范畴的是（A ） A. 先导化合物的发现和结构优化 B.剂型研究
C. 临床研究 D.临床前药动学研究
由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的药物是（A ）
A. 结构特异性药物 B. 前药 C. 软药 D. 结构非特异性药物
药物作用过程的二个阶段中，药物与受体在靶组织的相互作用过程称为（C） A. 药剂相 B. 药物动力相 C. 药效相 D. 药物代谢 下列属于半合成药物的是（ C ）
A. 青霉素G B. 青蒿素 C. 阿莫西林 D. 氯霉素 下列属于天然药物的是（ A ）
A. 青霉素G B. 氨苄西林 C.头孢氨苄 D. 苯唑西林 下列属于从植物资源中得到的先导化合物是 ( A )
A. 青蒿素 G B. 青霉素G 阿司匹林 C. D. 多西紫杉醇 下列不属于提取药物的方法是（ D）
A.超临界流体萃取 B.超声提取 C.回流提取 D. 溶剂分配法 下列不属于天然药物化学的作用的是（B）
A.探讨防病治病的药效物质基础 B发现新靶点 C.改进传统剂型 D. 扩大药物新资源 银杏的药用部位属于哪一类化学成分（C ） A.糖类 B. 苷类 C. 黄酮类 D. 鞣质 麻黄的有效成分属于哪一类化学成分（D ） A.糖类 B. 苷类 C. 黄酮类 D. 生物碱 吗啡的化学成分类型为（ D）
A.糖类 B. 苷类
C. 黄酮类 D. 生物碱
多项选择题
药物的亲脂性与生物活性的关系是（ B c ） A、降低亲脂性，一般可使药物作用时间缩短 B、适度的亲脂性有最佳活性
C、适当增强亲脂性，一般可使中枢作用药物作用增强 D、降低亲脂性，有利吸收，活性增强 E、增强亲水性，不利吸收，活性下降
制成前药对药物进行化学结构修饰的目的是（ABCDE）
A、提高生物利用度 B、改善药物的吸收 C、改善药物的溶解性 D、提高药物的稳定性 E、延长药物的作用时间 下列可进行成酯修饰的药物是（AE） A、具有羧基的药物 B、具有双键的药物 C、具有卤素的药物 D、具有氨基的药物 E、具有羟基的药物
先导物优化的一般方法是（BCDE）
A、去除药效团 B、结构拼合 C、电子等排 D、前体药物 E、软药设计 合理药物设计常用的靶点有（ ABCDE ）
A、受体 B、酶 C、离子通道 D、核酸 E、基因 属于溶剂提取方法的是（ABCE ）
A、煎煮法 B、浸渍法 C、渗滤法D、超声提取 E、回流提取 下列植物中含有小檗碱成分的是（ ABD ）
A、黄连 B、三棵松 C、茶树菇 D、古山龙 E、杨柳树皮
五、名词解释 SAR ：Structure-activity relationships,药物的化学结构与生物活性间的关系，通常称为构效关 .NCE： New chemical entities, 具有一定生物活性的新型结构化合物，即为新化学实体 .基本结构：通常具有相同药理作用类型的药物能与某一特定的受体或酶相结合，且它们在化学结构上往往具有某种相似性，在同类药物中化学结构相同的部分称为该类药物的基本结构。
天然药物化学 ：是运用现代科学理论和方法研究天然 药物资源中化学成分，在分子水平上研究天然药物的药效物质基础及防治疾病规律的一门综合学科。
前药：是一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质（即原药，又称母药）以发挥药理作用的化合物。
先导化合物：是通过各种途径或方法得到的具有某种特定生物活性并且结构新颖的化合物。 其虽具有确定的药理作用，但因其存在 的某些缺陷，如药效不够高，选择性作用不够强，药代动力学性质不合理，生物利用度不好，化学稳定性差，或毒性较大等，并非都能直接药用；但可作为结构修饰和结构改造的模型，从而最终获得预期药理作用的药物。
六、问答题
先导物产生的主要途径有哪些？
答：随机筛选和意外发现；从天然物质中筛选；从内源活性物质中寻找；通过药物代谢研究得到先导化合物；药物的临床不良反应观察发掘；组合化学和高通量筛选的方法;基于生物
大分子结构和作用机制设计。 简述前药与软药的区别。
答：前药本身无活性，在体内被代谢活化，改进了原药的某些缺点。
软药本身有活性，在体内被一步代谢失活，减小了药物的毒副作用，提高了安全性和治疗指数。
天然药物化学的任务?
答：1、探明天然药物作为药效物质基础的化学成分；
2、研究化学成分的类型及理化性质； 3、研究天然药物的结构及构效关系； 4、新药的创制；
5、探讨药效物质的化学成分与生源途径、外界条件和中药药性的关系。
天然药物常用的分离纯化方法有哪些？
答：1、溶剂法；
2、沉淀法； 3、色谱分离法。
天然药物化学成分的提取方法有哪些？
答：1、溶剂提取法：根据溶解性能的不同溶剂提取；
2、水蒸气蒸馏法：根据天然药物化学成分的挥发性不同提取； 3、升华法：根据天然药物熔点、沸点较低提取。
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