非洛地平缓释片(波依定)是一种血管选择性钙通道阻滞剂,有高度的血管选择性,并有降低血压、降低外周阻力的作用。那么,非洛地平缓释片为什么能够治疗高血压?药理作用是什么?
非洛地平缓释片(波依定)是一种血管选择性钙通道阻滞剂,有高度的血管选择性,并有降低血压、降低外周阻力的作用。该品主要成份为:非洛地平。其化学名称为:2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。非洛地平缓释片是治疗高血压的有效药物,这种片剂既可单独使用或其他抗高血压药物合并使用。
非洛地平缓释片口服,剂量应个体化。服药应在早晨,用水吞服,药片不能掰、压或嚼碎。
1.治疗高血压:
最初剂量一次5mg,一日1次,可根据患者反应将剂量减少至每日2.5mg或增加至每日10mg。剂量调整间隔一般不少于2周。建议剂量范围为每日2.5~10mg。
2.治疗心绞痛:
建议以5mg一日一次为开始治疗剂量,常用维持剂量为5或10mg,一日一次。
药理作用:该品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点,阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+ 电流,并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。
体外研究表明,该品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用;在体外可检测到负性肌力作用,但是在整体动物中未观察到此作用。
该品可使外周血管阻力下降而致血压降低,该药理作用与用药剂量相关,并有伴随反射性心率增加。在动物和人体内观察到该品对外周血管阻力的降低作用而致轻度利尿作用。
该品的降压作用呈剂量依赖性,与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加,但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5~10次/分钟,b-阻滞剂可对抗此作用。该品单用或与b -阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示,该品单用或与b -阻滞剂合用对心脏传导(P-R、P-Q和H-V间期)没有显著影响。
在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中,未发现明确的非洛地平缓释片分子式负性肌力作用。
该品可减低肾血管阻力而不影响肾小球滤过。在第一周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用,短期和长期治疗不影响电解质。
在对高血压患者的临床试验中发现该品可增加血浆去甲肾上腺素水平。