金思平(盐酸司来吉兰片)是一种选择性单胺氧化酶-β抑制剂,抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。那么,金思平服用过程中会有哪些不良反应?
单独服用金思平盐酸司来吉兰耐受性好。有报导服用金思平盐酸司来吉兰后病人口干,短暂血清转氨酶值升高及睡眠障碍(例如失眠)的发生率比用安慰剂病人增加。
由于盐酸司来吉兰能增加左旋多巴效果,左旋多巴不良反应也会增加。加入盐酸司来吉兰给已服用最大耐受剂量左旋多巴患者,可能出现不随意运动、恶心、激越、错乱、幻 觉、头痛、体位性低血压及眩晕。排尿困难及皮疹也曾有报导。应监测潜在的不良反应。所以,当加入金思平盐酸司来吉兰治疗时,左旋多巴剂量应降低平均白分之三十。
金思平(盐酸司来吉兰片)的药代动力学表示,它迅速被胃肠道吸收,口服半小时后达血药浓度的高峰。生物利用度低,仅平均10%的原型药物在循环系统内(个体差异大)。本药是亲脂性,略带碱性,可迅速渗入各组织,包括脑,并迅速分布于人身体各部分。静注10毫克后,其分布体积约500公升。在治疗剂量下,本品约有75-85%与血浆蛋白结合。主要通过肝代谢为去甲基司来吉兰,左旋甲基苯丙 胺及左旋苯丙 胺。人类一次及多次用药后,可在血浆及尿液探测到这三种代谢物。平均清除半衰期为1.6小时。总清除率约每小时240公斤。代谢物主要通过尿液排泄,15%经粪便排泄。由于本品不可逆转地抑制MAO-B受体,临床作用时间不取决于本品清除率,所以每日一次剂量已足够。