妊娠中使用飞尼妥当给予妊娠妇女时可能发生胎儿危害。告知妇女对胎儿潜在危害。那么,飞尼妥能治疗什么病?有用吗?
飞尼妥适用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗。飞尼妥是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。飞尼妥结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP), mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。此外,飞尼妥抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖,血管生成和葡萄糖摄取。
一项“飞尼妥”全球3期临床试验结果证实,在采取血管内皮生长因子靶向治疗后疾病出现进展的晚期肾细胞癌患者中,“飞尼妥”治疗组的无肿瘤生长或死亡的中位时间为5.4个月,而安慰剂组仅为1.9个月。
此外,基于无疾病进展生存期的主要终点的数据还显示,“飞尼妥”使患者疾病进展或死亡的风险降低67%。
飞尼妥(飞尼妥剂)在80多个国家获得批准,包括在美国和整个欧盟用于治疗血管内皮生长因子(VEGF)-靶向治疗期间或治疗后发生疾病进展的晚期肾细胞癌的肿瘤学背景,以及在美国和欧盟用于治疗胰腺起源的局部晚期、转移性或不可切除的进展性神经内分泌肿瘤。