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在动物和人体内,口服的戊酸雌二醇在进入体循环前经脱乙酰基作用生成活性代谢产物大黄酸。健康成人单次口服给药达峰时间约为2.4小时,血浆蛋白结合率大于99%,血浆半衰期约为4.2小时,戊酸雌二醇表观生物利用度为35%~56%。代谢产物大黄酸主要经肾脏排泄,小部分也经胆汁排泄。
若治疗中需要合用其它药物进行长期治疗,应每6个月进行一次包括肝脏生化酶在内的全面血液及尿液化验。由于戊酸雌二醇起效慢(于治疗后2-4周显效)以及良好的胃肠道耐受性,建议在给药的首2-4周可与其它止痛药或非甾体类抗炎药联合应用。
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